ラモトリギン血中濃度 小児にも使用可能な抗てんかん薬 - 血中薬物濃度・薬物検査

薬物に関する検査法、ドーピング、抗てんかん薬なのど血中濃度検査法について紹介しています。

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ラモトリギン血中濃度 小児にも使用可能な抗てんかん薬

ラモトリギン(製品名:ラミクタール)は、併用療法として認められた抗てんかん薬で、従来の薬剤に抵抗を示す難治性てんかんの治療に期待されています。
強直間代発作、Lennox-Gastaut(レノックス・ガストー)症候群など成人の部分発作だけでなく、初めて小児にも認められた適用範囲の広い薬剤です。
ラモトリギンは、グルクロン酸抱合で代謝されるため、グルクロン酸抱合を誘導する薬剤(フェニトイン・カルバマゼピン・フェノバルビタール・プリミドンなど)と併用すると血中濃度が上がりにくく、反対にグルクロン酸抱合を阻害するバルプロ酸と併用すると血中濃度が上昇しやすいという特徴があります。

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ガバペンチン 抗てんかん薬

ガバペンチンは、わが国では2006年に製造承認された比較的新しい抗てんかん薬です。従来の抗てんかん薬(フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン)では十分な効果が得られない場合でも効果が期待できる可能性があります。
従来の抗てんかん薬は、神経細胞膜やシナプスに作用し、神経細胞の過剰興奮を抑制することで効果を発揮しますが、ガバペンチンは抑制性神経伝達物質であるγーアミノ酪酸(GABA)の誘導体で電位依存性カルシウムチャネルに抑制的に作用することにより抗けいれん作用を発現します。
ガバペンチンは体内ではほとんど代謝されず、肝薬物代謝酵素の誘導・阻害作用をもたないという薬物動態プロファイルから他のてんかん薬との相互作用を起こしにくいと考えられています。

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ドーピングとは

一般的にドーピングとは競技に勝つために薬物を使用することと考えられていますが、「ドーピング(doping)」の原語である「ドープ(dope)」の語源は、アフリカ東南部の原住民カフィール族が祭礼や戦いの際に飲む強いお酒"dop"とされています。これが後に「興奮性飲料」の意味に転化し、さらに「麻薬」という意味でも用いられるようになりました。
ドーピングの歴史は古く、既に古代ギリシャ、ローマ時代の勇者がコカの葉を噛んで競技に出場したといわれています。また、1889年にはイギリスで、競走馬にアヘンと麻薬の混合物を与えたことも知られています。

麻薬というとまず「薬物常用」「薬物乱用」といった犯罪行為が思い浮かびます。医学的に必要のない不正な薬物使用という意味で似通った点はあるものの、これらの場合には「Doping」ではなく、通常「Drug abuse」と呼びます。スポーツ競技における不正な薬物使用を特に「Doping」と呼んで区別しています。

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