シクロスポリン 免疫抑制剤血中濃度 - 免疫抑制剤

シクロスポリン（cyclosporine）は、腎移植、骨髄移植等によく用いられる免疫抑制剤です。リンパ球の増殖やサイトカインの産生を抑制する作用をもち、代謝物または未変化体の形で尿中または胆汁中に排泄されます。経口投与時の吸収は一定しておらず、個人差が大きい上、多様な副作用が認められるため、血中濃度測定の意義はきわめて大きいといえます。
腎移植後、腎機能が安定した10名の患者に経口投与したところカプセルで投与後1.5時間、内服液で1時間に最高濃度に達したという報告もあります。

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臓器移植は、シクロスポリンをはじめとしたカルシニューリン阻害剤による免疫抑制療法の導入で飛躍的に成績が向上しています。さらに近年では、作用機序が異なる免疫抑制剤を組み合わせることによって、より少ない副作用で効果の高い免疫抑制療法が可能になりました。
免疫抑制剤エベロリムス（商品名：サーティカン）は、海外で広く使用されているmTOR阻害剤です。日本では心移植と腎移植が適応疾患として認められ、シクロスポリンやステロイド剤と併用されています。

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タクロリムスはFK506とも呼ばれ1985年に筑波山麓の土壌中から発
見された放線菌の一種であるStreptomyces tuskubaensisから精製
・単離されたものです。

本剤は基本的にはシクロスポリンと同じ免疫抑制作用をもつ薬剤と
考えられますが、よりT細胞機能を選択的に抑制するといわれてい
ます。一方、NK細胞活性やADCC活性、マクロファージ貪食能への抑
制作用はもたず、急性拒絶反応がT細胞の活性化により起こること
と、本剤がT細胞活性化を強力に抑制することから、移植時の免疫
抑制導入療法の柱となっています。

副作用として、腎機能障害、膵機能障害が発現する場合があるので、
クレアチニン、クレアチニン・クリアランス、BUNなどの腎機能検
査や血中アミラーゼ、空腹時血糖、尿等などの膵関連検査を適宣追
加する必要があります。

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